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慶大黴素在豬病上的合理使用

AG8平台藥業  2012/9/26 22:21:34 瀏覽次數:3833

慶大黴素屬氨基糖苷類抗生素,與鏈黴素同屬一類。
1 慶大黴素的特點
1.1 屬殺菌性抗生素
主要作用於細菌的核糖體,抑製細菌蛋白質的正常合成,也可使細菌細胞膜的通透性增強,使細胞內重要物質外漏,導致細胞死亡。本品對靜止期細胞殺滅作用強,屬靜止期殺菌劑。
1.2 屬廣譜氨基糖苷類抗生素
對多種需氧革蘭氏陰性杆菌(如大腸杆菌、肺炎克雷伯氏菌、綠膿杆菌、沙門氏菌、巴氏杆菌、變形杆菌、布魯氏菌、誌賀氏痢疾菌等)和金黃色葡萄球菌(包括耐藥菌株)均有抗菌作用。本品對陰性菌中的抗綠膿杆菌作用非常顯著,最低抑菌濃度為1~4微克/毫升,比卡那黴素強。陽性菌中,葡萄球菌對本品高度敏感。此外,支原體對本品也較敏感。但多數鏈球菌(化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌)、厭氧菌(類杆菌屬或梭狀芽孢杆菌屬)、立克次氏體和真菌、病毒對本品不敏感。
1.3 對革蘭氏陰性菌和陽性球菌存在明顯的抗生素後效應
即具有低於抑菌濃度的持續抑菌作用,當藥物完全消除或藥物濃度低於最低抑菌濃度(MIC)時,在一定時間仍然能持續抑製細菌的生長。
1.4 屬於濃度依賴性抗茵藥物
近幾年的研究表明,慶大黴素的抗菌活性依賴於細胞膜抗生素的有效濃度,在日劑量不變的情況下,單次給藥可以獲得一日多次給藥的更大血藥峰濃度,使血藥峰濃度與最小抑菌濃度的比值增大,從而明顯提高藥物的抗菌活性和臨床療效。另外,慶大黴素對致病菌的抗生素後效應(PAE)也具有濃度依賴性,日劑量單次給藥可降低適應性耐藥和耳、腎毒性的發生率。還可減少因抓豬灌藥、注射造成的應激反應。
1.5 內服可作為胃腸道感染用藥
本品內服極少被吸收,在腸道內濃度較高,可作為腸道感染用藥,治療仔豬黃白痢及腸炎等。
1.6 本品注射給藥吸收迅速、完全
肌注0.5~1小時內產生血藥峰濃度,生物利用率可達90%。當其劑量增大後,可提高血藥峰濃度,並適當延長持續時間。
1.7 抗菌活性在偏堿性環境中最強
本品為堿性化合物(常用其硫酸鹽),易溶於水,較為穩定。
 1.8 慶大黴素如果使用劑量過大或用藥時間過長,有一定毒副作用
(1)可逆性腎毒性。主要損害近曲小血管上皮細胞,出現尿頻、蛋白尿、血尿,嚴重時出現腎功能減退,發生率較高,可在3-5天內出現,更明顯的體征要在7-10天內才能出現。
(2)耳毒性。多見,可表現為前庭功能失調及耳蝸神經損害。前庭的損傷導致眼球震顫、運動失調和翻正反射消失。
(3)神經肌肉阻滯。本品可抑製乙酰膽堿的釋放,並與鈣離子結合加重神經肌肉傳導的阻滯作用。症狀為肌肉無力、心肌抑製和呼吸衰竭。此時靜注葡萄糖酸鈣或新斯的明,可以抵抗這種阻滯作用。
(4)其它形式的毒性和副作用。包括中樞神經係統紊亂,甚至驚厥。偶見過敏,且與其它氨基糖苷類有交叉過敏現象。對氨基糖苷類過敏的病豬禁用。
 1.9 細菌對本品亦易產生耐藥性,但耐藥菌株遠不如鏈黴素、卡那黴素普遍
如劑量充足或者與其他抗生素合用並避免局部用藥,可以減少或防止發生耐藥性。一旦細菌產生耐藥性後,立即停藥,細菌又可恢複敏感性。氨基糖苷類(包括鏈黴素、慶大黴素、卡那黴素等)不同品種間存在著不完全的交叉耐藥性。
2 藥物相互作用
(1)慶大黴素與β-內酰胺類抗生素(如青黴素類或頭孢菌素類)聯用,通常對多種革蘭氏陰性菌,包括綠膿杆菌等有協同作用;對革蘭氏陽性菌也有協同作用。例如,慶大黴素與青黴素聯用作用於鏈球菌,與耐酶半合成青黴素聯用作用於金黃色葡萄球菌,與頭孢菌素聯用作用於肺炎克雷伯氏菌(但可能使腎毒性增強),與青黴素G或氨苄西林聯用作用於李氏杆菌。這是由於β-內酰胺類藥物導致細菌細胞壁損傷,可增加細菌細胞膜對慶大黴素的攝入量,因為細胞壁的損傷使藥物容易接近細胞膜。
(2)與甲氧苄啶-磺胺合用。對大腸杆菌及肺炎克雷伯氏菌也有協同作用。
(3)用於嚴重全身感染時,本品還可以與地塞米鬆、氟苯尼考等合用,治愈率較高。
(4)本品在堿性環境中抗菌作用增強。與堿性藥物(如碳酸氫鈉、氨茶堿等)合用可增強抗菌活力,但毒性也相應增強。當pH超過8.4時,抗菌作用反而減退。
(5)禁與維生素C混用,以免降低療效。
3 適應症
慶大黴素對治療敏感菌引起的嚴重感染有良好的療效。臨床主要用於控製和治療藥性金黃色葡萄球菌、綠膿杆菌、大腸杆菌、變形杆菌、巴氏杆菌、沙門氏菌和其它需氧革蘭氏陰性菌引起的局部和全身感染。如敗血症、泌尿生殖道感染、呼吸道感染(肺炎、支氣管肺炎)、胃腸道感染(包括腹膜炎)、乳腺炎、骨關節炎及皮膚和軟組織感染等。
    4 使用注意事項
(1)慶大黴索雖然可以與青黴素或頭孢菌素類等聯用,但不能用慶大黴素注射液稀釋它們,不能混合在同一針管或吊瓶裏注射,否則將使慶大黴素療效降低。可分別肌肉注射,或滴注青黴素、肌注慶大黴素。
(2)初生仔豬未吃初乳時,最好不要灌服慶大黴素預防仔豬黃痢。建議凡未吃初乳、胃中空虛的仔豬,不要灌服慶大黴素來預防仔豬黃痢,以免因發生胃潰瘍,造成不必要的損失。
(3)本品不可與鏈黴素、卡那黴素、丁胺卡那黴素、新黴素等氨基糖苷同類藥品聯用,以防增強毒性。
(4)本品不可靜脈注射,有呼吸抑製作用。

 
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